上海金畔生物科技有限公司是一家致力于为生命科学和医药研发人员提供优质服务的公司。我们的主要产品包括生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库和重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

其中，Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。Dxd 主要化学结构如下：CAS No. 1599440-33-1,规格包括5 mg、10 mg、50 mg、100 mg、200 mg等不同规格。此外，我们还提供相关化合物库，如 Bioactive Compound Library Plus、Cell Cycle/DNA Damage Compound Library、Anti-Cancer Compound Library、Anti-Aging Compound Library 以及 Anti-Lung Cancer Compound Library,以满足您不同的需求。

我们的产品在生物活性方面具有很强的针对性，例如 Dxd(Exatecan derivative for ADC)。它是一种强大的 DNA topoisomerase I 抑制剂，其 IC50 为 0.31 μM,可作为靶向HER2的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。在体外研究中，Dxd(Exatecan derivative for ADC) 也表现出了很高的效果。

总之，上海金畔生物科技有限公司致力于为您提供高质量的生命科学和医药研发服务。我们的产品种类繁多，包括生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库和重组蛋白等。我们的 Dxd(Exatecan derivative for ADC) 产品在 DNA topoisomerase I 抑制剂领域具有很高的活性和疗效，是您研究信号通路和疾病领域的不二之选。欢迎随时联系我们了解更多详情。

上海金畔生物科技有限公司并未独立验证这些方法的准确性。这些数据仅供参考。

药物研发报告中的体内研究部分：

DS-8201a(Dxd是载药，剂量为10 mg/kg,静脉注射)在HER2阳性模型(KPL4、JIMT-1和Capan-1)以及HER2表达较低的ST565和ST313模型中显示出强大的抗肿瘤活性。

请注意，上海金畔生物科技有限公司并未对这些方法进行独立验证，因此这些数据仅供参考。

以下是上海金畔生物科技有限公司的相关内容：

产品名称：上海金畔生物科技有限公司的产品

分子量：493.48

化学式：C26H24FN3O6

CAS号：1599440-33-1

运输条件：室温(美国大陆);可能会因地区而异。

储存方式：-20°C,存储在氮气中。

溶解性数据：

- 体外实验：

DMSO:7.14 mg/mL(14.47 mM)

需要超声波。

配制储备液：浓度、溶剂体积、质量(单位：mg)如下表所示。请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限如下：-80°C,6个月；-20°C,1个月(存储在氮气中)。在-80°C储存时，请在6个月内使用；在-20°C储存时，请在1个月内使用。

| 浓度 | 溶剂体积(mL)| 质量(mg) |

| ---------- | -------------- | ---------------- |

| 1 mg | 2.0264 | 10.1321 |

| 5 mg | 0.4053 | 2.0264 |

| 10 mg | 0.2026 | 1.0132 |

| 1 mM | 2.0264 | 7.488 |

| 2.0264 mL | | |

| 4.0528 mL | | |

| 5 mM | | |

| 10 mM | | |

| In Vivo:请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用。

以下是重构的段落结构：

溶剂配制方案：

1. 请依序添加每种溶剂：10% DMSO,40% PEG300,5% Tween-80,45% saline。溶解性：0.71 mg/mL (1.44 mM);悬浊液；需超声波助溶。此方案可获得0.71 mg/mL (1.44 mM) 的均匀悬浊液，可用于口服和腹腔注射。以1 mL工作液为例，取100 μL 7.1 mg/mL 的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀；然后继续加入450 μL生理盐水定容至1 mL。将0.9 g氯化钠完全溶解于100 mL ddH2O中，得到澄清透明的生理盐水溶液。

溶剂配制方案2:请依序添加每种溶剂：10% DMSO,90% (20% SBE-β-CD in saline)。溶解性：≥ 0.71 mg/mL (1.44 mM);澄清溶液。此方案可获得≥ 0.71 mg/mL (1.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。以1 mL工作液为例，取100 μL 7.1 mg/mL 的澄清DMSO储备液加到900 μL 20%的SBE-β-CD生理盐水水溶液中，混合均匀。将2 g磺丁基醚β-环糊精加入5 mL生理盐水中，再用生理盐水定容至10 mL,完全溶解，澄清透明。

溶剂配制方案3:请依序添加每种溶剂：10% DMSO,90% corn oil。溶解性：≥ 0.71 mg/mL (1.44 mM);澄清溶液。此方案可获得≥ 0.71 mg/mL (1.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液，但不适用于实验周期在半个月以上的实验。以1 mL工作液为例，取100 μL 7.1 mg/mL 的澄清DMSO储备液加到900 μL玉米油中，混合均匀。

以下是重构后的内容：

上述所有助溶剂均可在上海金畔生物科技有限公司的网站上购买。

参考文献

[1]. Ogitani Y, et al. DS-8201a, A Novel HER2 靶向 ADC 与新型 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，在 T-DM1 分化的基础上展示出潜在的抗肿瘤活性。《临床癌症研究》，2016年10月15日；22(20):5097-5108。

细胞实验

[1]

将细胞种到 96 孔板中，每孔 1,000 个细胞。经过一晚上的培养后，加入 Dxd。在 6 天后评估细胞活力，采用 CellTiter-Glo 荧光细胞活力测定法。对于每种细胞系中 HER2 表达的检测，细胞在冰上用 FITC 小鼠 IgG1、κ Isotype 对照品或 anti-HER2/neu FITC 孵育 30 分钟。冲洗后，标记的细胞通过 FACSCalibur 分析，计算相对平均荧光强度(rMFI)。

上海金畔生物科技有限公司并未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

动物给药

[1]

小鼠

简要地说，将每个细胞悬浮液或肿瘤片段皮下接种到特定无菌的雌性裸鼠中。当肿瘤长到适当体积时，携带肿瘤的老鼠根据肿瘤体积随机分为治疗组和对照组，并在第0天开始给药。每种物质(DS-8201a,1或10 mg/kg,静脉注射；Dxd是载荷)均通过静脉注射给药。计算肿瘤生长抑制率(TGI,%)[^1]。

上海金畔生物科技有限公司尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

参考文献：

[^1]. Ogitani Y等人。DS-8201a,一种具有新型DNA拓扑异构酶I抑制剂的HER2靶向ADC,从T-DM1中获得不同的分化表现出潜在的抗肿瘤活性。癌症研究杂志. 2016年10月15日； 第22卷第20期：5097-5108。

所有产品仅用于科学研究或药证申报，不为任何个人用途提供产品和服务。